玛古黄酮类化学成分及药理活性 本文关键词：药理，活性，化学成分，黄酮类
玛古黄酮类化学成分及药理活性 本文简介：摘要:目的:为维药恰玛古黄酮成分的深入研究和利用提供参考。方法:以“恰玛古”“芜菁”“BrassicarapaL．”“Flavonoids”“Turnip”等为关键词，组合查询2000～2018年在SpringerLink，ScienceDirect，PubMed，中国知网，万方，维普等数据库中的相
玛古黄酮类化学成分及药理活性 本文内容：
摘要:目的:为维药恰玛古黄酮成分的深入研究和利用提供参考。方法:以“恰玛古”“芜菁”“BrassicarapaL．”“Flavonoids”“Turnip”等为关键词，组合查询2000～2018年在SpringerLink，ScienceDirect，PubMed，中国知网，万方，维普等数据库中的相关文献，对恰玛古中黄酮类化学成分、提取方法及药理活性进行综述。结果:共检索到相关文献196篇，其中有效文献36篇。恰玛古中黄酮类化学成分主要以槲皮素、山柰酚和异鼠李素的糖苷为主，是采用传统提取方法与新型技术相结合进行提取，其具有抗氧化、抗衰老、降血糖等多种生物活性，特别是该类化合物不仅具有抗衰老活性还有降血糖的作用。结论:有望将恰玛古开发为一种延缓糖尿病患者衰老和提高生活质量的药物制剂或保健食品。
关键词:恰玛古;黄酮;提取工艺;含量测定;药理活性
恰玛古有着较高的药用价值，始载于《名医别录》，味苦温，无毒;主利五脏，轻身益气，可长食之［3］。《本草纲目》记载，其辛、苦、平，无毒，可升可降，能汗能吐，能下能利小便，又能明目解毒，其效甚伟［4］。维吾尔族医药理论认为恰玛古具有生湿生热、营养全身、肥体强身、润肺止咳、增强食欲、软便利尿、填精壮阳、明目增视之功效［5］。目前，从恰玛古中分离得到的类黄酮主要以槲皮素、山柰酚和异鼠李素的糖苷为主［6］，这些黄酮类化合物表现出抗氧化、抗衰老、降血糖、止咳平喘及祛痰等多种生物活性。在药理研究上，多数是以恰玛古总黄酮用于研究，但其单体组成和药理作用机制尚不明确。因此，迫切需要对恰玛古黄酮进行更深入的成分研究，筛选出具有明确药效作用的单体成分。笔者以“恰玛古黄酮”“芜菁黄酮”“蔓菁黄酮”“Brassicarapa”“Flavonoids”“Turnip”等为主题词，组合查询2000～2018年在ScienceDirect、PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，结果，共检索到相关文献196篇，其中有效文献36篇。现对恰玛古中黄酮类化学成分、提取方法及生物活性进行综述，以期为其深入研究和应用提供参考。
1恰玛古中黄酮类化合物
恰玛古中黄酮类化合物主要以山柰酚、槲皮素和异鼠李素的糖苷为主［6］，已分离出的有山柰酚－3－O－槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、山柰酚－3－O－槐糖苷－7－O－槐糖苷、山柰酚－3－O－(阿魏酰/咖啡酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、山柰酚－3，7－二－O－葡萄糖苷、异鼠李素－3，7－二－O－葡萄糖苷、山柰酚－3－O－槐糖苷、山柰酚－3－O－葡萄糖苷、异鼠李素－3－O－葡萄糖苷。槲皮素－3－O－槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、槲皮素－3，7－二－O－葡萄糖苷、山柰酚－7－O－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－(咖啡酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、山柰酚－3－O－(甲酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、山柰酚－3－O－(芥子酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－(芥子酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－(阿魏酸)槐糖苷［7－8］。同时，恰玛古中还有槲皮素－3－O－(甲酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－(阿魏酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－(p－香豆酰)槐糖苷－7－O－葡萄糖苷、山柰酚－3－O－(咖啡酰/阿魏酰)槐糖苷、山柰酚－3－O－(介子酰)槐糖苷、山柰酚－3－O－(p－香豆酰)槐糖苷、异鼠李素－3－O－葡糖硫酸酯、山柰酚－3－O－葡糖硫酸酯、异鼠李素－3，7－二－O－葡萄硫酸酯、4，4＇－二羟基－3＇－甲氧基查尔酮、4＇－O－β－D－吡喃葡萄糖基－3＇，4－二甲氧基查尔酮等黄酮类化合物［9－11］。
2恰玛古中黄酮类化学成分提取方法
2．1溶剂提取法
溶剂提取法包括有机溶剂提取、水浸提法、碱性水或碱性稀醇提取、系统溶剂提取法等。而恰玛古中黄酮类化合物主要是采用有机溶剂提取及热水提取法。王欣等［12－13］分别采用水浸提法和70%乙醇冷浸法提取恰玛古中黄酮类化合物，实验结果为水浸提法的提取物颜色更深，提取率更高。海力茜·陶尔大洪等［14］采用乙醇回流法提取恰玛古总黄酮，通过单因素考察和正交实验筛选，在乙醇浓度75%，提取时间2．5h，提取温度80℃，料液比1∶60条件下，恰玛古中黄酮平均含量为0．2802%。帕丽达·阿布利孜等［15］以乙醇为提取溶剂，采用索氏提取恰玛古总黄酮，通过正交设计优选出最佳提取工艺，为乙醇浓度75%，提取时间2h，料液比1∶30，测定恰玛古总黄酮平均含量为2．805%。毛居代等［16］采用乙醇浸提法提取恰玛古籽中总黄酮，提取工艺为乙醇浓度70%，提取时间2h，提取温度70℃，料液比1∶50，通过测定恰玛古种子中总黄酮含量达到2．01%。
2．2超声波提取法
超声波提取法是利用超声波机械振动效应、热效应以及空化作用等加速细胞内有效物质的溶解、释放和扩散。超声波的热效应能增强溶剂的穿透力，提高有效物质溶出速率，因此，具有提取时间短、提取率高、操作简单易行、节能环保、适应性广等优点。马菁等［17－18］采用超声波乙醇萃取技术提取恰玛古类黄酮，并在响应面优化法基础上，进行了恰玛古类黄酮制备工艺的优化，工艺为乙醇浓度52%，超声功率438W，超声时间55min，料液比1∶41，提取率为0．51%。买买提·吐尔逊等［19］采用超声波甲醇提取法提取恰玛古总黄酮，在甲醇浸泡12h，超声时间30min条件下，通过ＲP－HPLC法测得恰玛古中槲皮素的平均含量为203．8μg·g－1。杨成东［20］应用连续逆流超声波提取技术提取恰玛古粉末中总黄酮，工艺为料液比1∶5、乙醇浓度70%，温度80℃，时间3h的乙醇溶液，纯化干燥后，通过紫外分光光度法检测，其总黄酮含量为86．12%。崔琳琳等［21］采用超声波辅助萃取技术提取恰玛古总黄酮，响应曲面法优化工艺为乙醇浓度70%，料液比1∶50，超声51min、38℃，在此条件下，平均提取率为2．176%。
2．3微波辅助提取法
此方法具有提取时间短、能耗低、提取率高、安全、设备简单等优点。马菁等［23］采用微波乙醇萃取技术提取恰玛古类黄酮，并通过响应面优化法对制备工艺进行优化，工艺为乙醇浓度72%，微波功率435W，微波处理时间80s，料液比1∶12，在此条件下平均提取率为0．6368%。翟金兰等［24］应用微波乙醇萃取技术提取恰玛古类黄酮，通过单因素考察和正交实验优化提取工艺，为乙醇浓度70%，微波功率450W，微波处理时间70s，料液·611·比1∶20，提取率为0．502%，蒋思平等［25］采用微波辅助提取法提取恰玛古总黄酮，提取工艺为60%乙醇浸泡1h，微波功率700W，微波处理40s、3次，料液比1∶20，提取率为0．83%。王欣［12－13］采用微波辅助萃取技术提取恰玛古中黄酮类化合物，在乙醇浓度70%，微波功率600W，料液比为1∶10，处理时间4min条件下，提取率为16．8%。2．4超声－微波协同提取法超声－微波协同提取法是利用超声波振动空化作用以及微波高能效应协同作用目标物，从而加快被提取的物质从基体或体系中分离。此方法较超声、微波辅助提取法更具高效、绿色、安全、快速等优点。马合木提·买买提明等［26］采用超声－微波协同萃取技术，从恰玛古籽中提取总黄酮;并用正交试验优化提取工艺和分光光度法测定含量。实验结果是超声－微波协同萃取最佳工艺为乙醇浓度65%、功率400W、时间15min、料液比为1∶20，在此工艺条件下，总黄酮提取率达到3．03%。表明此技术比传统提取方法高效、节能，可以适用于恰玛古黄酮提取。玛尔哈巴·吾斯满等［27］以恰玛古籽为原料，采用超声－微波协同萃取技术提取总黄酮，提取液作为含量测定储备液。
3恰玛古中黄酮类化学成分药理活性
黄酮类化合物是植物在自然选择过程中产生的次级代谢产物，是一类多酚化合物，广泛存在于各类植物中。由于其化学结构特殊，具有抗氧化、降血糖、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性［28］。研究发现，恰玛古中含有丰富的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗衰老、降血糖、镇咳、祛痰等多种生物活性，近年来恰玛古中黄酮类成分的研究受到广泛的重视。
3．1抗氧化、清除自由基作用
王欣等［12－13］研究发现，恰玛古黄酮对猪油具有较强的抗氧化作用，也对Fenton体系产生的羟自由基具有清除作用，并且随黄酮溶液浓度增大而增强。马菁［18］研究发现，在脱氧核糖体系中，恰玛古类黄酮对羟自由基有较好的清除作用;且清除作用随着恰玛古类黄酮浓度增大而增强;但浓度超过0．06mmol/L时，清除羟自由基作用逐渐趋于平缓，此时清除率为64．54%。崔琳琳等［21］研究发现，恰玛古总黄酮对DPPH自由基有较好的清除作用，以不同生长时期、不同药用部位恰玛古总黄酮的抗氧化活性作比较，恰玛古总黄酮样品溶液浓度在10～50μg/mL时，清除自由基能力均随着质量浓度增大而增加;超过50μg/mL时，清除自由基能力逐渐趋于平缓。
3．2抗衰老作用
解云等［29］采用D－半乳糖致衰老小鼠模型研究恰玛古总黄酮的抗衰老作用，连续灌服恰玛古黄酮55d后，通过对测定小鼠血清、肝脏和脑组织中SOD、GSH－PX活性、MDA含量的结果判断，恰玛古总黄酮能够显著提高D－半乳糖所致衰老小鼠中SOD、GSH－PX活性(P＜0．05)，MDA含量显著降低(P＜0．05)，表明恰玛古黄酮具有抗衰老作用。旷南岳［30］采用D－半乳糖致衰老小鼠模型，从氧自由基代谢影响考察恰玛古总黄酮的抗衰老作用，实验结果显示，恰玛古总黄酮给药组小鼠脑内SOD活性增加明显(P＜0．05)，GSH－PX活性显著增加(P＜0．01)，MDA含量降低显著(P＜0．01);与衰老模型组小鼠相比，给药组小鼠SOD、GSH－PX活性显著增加(P＜0．01)，MDA含量降低明显(P＜0．05)，表明恰玛古总黄酮可通过提高小鼠SOD、GSH－PX活性，降低MDA含量，达到抗衰老作用的目的。
3．3降血糖作用
杨成东［20］采用链脉毒素和高热量饲料致高血糖大鼠模型，研究恰玛古总黄酮的降血糖作用。实验为将造模成功的大鼠分为高、中和低剂量组，分别以20．0、40．0和60．0mg·kg－1连续灌胃给药2天，观察到大鼠体内血糖均显著降低，其最大耐受量80．0mg·kg－1。结果表明，恰玛古总黄酮具有显著降血糖作用。蒋思萍等［30］以恰玛古总黄酮为对象，采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型研究其降血糖作用。实验为将造模成功的小鼠分为模型组、阳性组和总黄酮高、中、低剂量5组，模型组和阳性组每天分别给予羟甲基纤维素钠溶液(0．5%、0．4mL)、格列本脲(50mg·kg－1)，总黄酮各组分别以0．5g/kg、1g/kg、2g/kg剂量给予，各组连续给药7d后，眼眶取血并测定血清血糖，结果为阳性组、总黄酮各组小鼠的血糖均比模型组有明显的降低，说明恰玛古总黄酮对四氧嘧啶糖尿病小鼠有明显降血糖作用。
3．4其他生物活性
研究还发现恰玛古黄酮还有减肥降血脂［25］、抗炎［32］、抗肿瘤［33］、保肝［34－35］、止咳平喘及祛痰［36］等作用。
4结语
恰玛古是一种传统药食兼用植物，含多种有价值的化学成分，具有广泛的生物活性，研发前景广阔。近年来，对恰玛古黄酮的研究引起了医药科技工作者的高度重视，这有利于促进恰玛古药材资源的开发利用。但是，据现有的文献报道来看，仍有不足。首先，对恰玛古黄酮的基础研究不够深入，主要集中在总黄酮的含量测定和提取工艺上，然而对黄酮类单体化合物研究较少。其次，对恰玛古黄酮的生物活性研究报道较少。因此，需要在对恰玛古黄酮类成分研究的基础上，明确各黄酮类单体化合物结构、提取和纯化的方法，并应用合适的药理药效方法对恰玛古黄酮类成分的生物活性进行探讨。就目前生物活性研究来看，恰玛古黄酮不仅具有抗氧化、抗衰老、降血糖作用，而且有减肥降血脂、止咳平喘作用。因此，随着对恰玛古黄酮基础研究的深入，恰玛古黄酮类成分有望开放为一种具有预防糖尿病、延缓衰老、改善生活质量的药物制剂或保健食品。
作者：陈文彬 史毅 张博文 叶耀辉 单位：江西中医药大学药学院
玛古黄酮类化学成分及药理活性 来源：网络整理
免责声明：本文仅限学习分享，如产生版权问题，请联系我们及时删除。
相关文章